(单篇优先)网络出版时间:2017-06-09 10:57:23
GB/T 7714-2015 格式参考文献: . 主动靶向乳腺癌的pH响应纳米粒子的构建及体外评价[J/OL]. 第二军医大学学报:1-11.(2017-06-09) []. http://kns.cnki.net/kcms/detail/31.1001.R.20170609.1057.026.html .

目的 制备主动靶向乳腺癌的p H响应负载多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)的纳米粒子,并考察其理化性质、载药和药物缓释特征及对人乳腺癌MCF-7细胞的靶向和杀伤效果。方法 采用纳米沉淀法和基于聚多巴胺(polydopamine,PDA)的表面修饰方法制备主动靶向MCF-7细胞的载药纳米粒子CA-PLGA@PDA-PEG-FA/NPs;采用透射电镜观察纳米粒子的形貌,纳米粒度仪分析纳米粒子的粒径和zeta电位,X射线光电子能谱仪(XPS)分析纳米粒子表面修饰情况;采用透析法和高效液相色谱分析仪研究纳米粒子的载药率、包封率以及体外释放曲线;采用激光共聚焦显微镜和流式细胞仪分析负载荧光探针的纳米粒子的体外细胞摄取,采用MTT法研究载药纳米粒子对MCF-7细胞的存活率的影响。结果 载DTX的叶酸和PDA修饰的胆酸-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒子DTX-loaded CA-PLGA@PDA-PEG-FA/NPs呈“核-壳”结构,水合粒径为(166.4±3.9)nm,zeta电位为(-11.7±3.8)m V,载药量为(9.67±0.45)%,包封率为(88.32±3.10)%,在p H 5.0的释放介质中药物释放较p H 7.4的释放介质中快,XPS分析结果显示PDA和叶酸在纳米粒子表面的修饰,MCF-7细胞摄取的主动靶向的纳米粒子多于未连接主动靶向配体的纳米粒子,载药主动靶向纳米粒子的细胞毒性明显优于DTX的临床制剂泰素帝?。结论 主动靶向乳腺癌的p H响应的载药纳米粒子表现出良好的主动靶向性和MCF-7细胞杀伤效果。

国家自然科学基金(31270019); 广东杰出青年科学基金(2014A030306036); 广东省科技计划项目(2016A020217001); 广东特支计划(201428030); 深圳市科技计划基础研究项目(JCYJ20160531195129079,JCYJ20150430163009479,JCYJ20140417115840285,JCYJ20160428182427603,JCYJ20160301152300347,JCYJ20150529164918738).Supported by National Natural Science Foundation of China(31270019); Outstanding Youth Science Foundation of Guangdong Province(2014A030306036); Science and Technology Planning Project of Guangdong Province(2016A020217001); Special Support Plan for High-level Talents in Guangdong Province;

纳米药物; 聚多巴胺; 主动靶向; p H响应性; 乳腺癌;

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