(录用定稿)网络首发时间:2019-05-30 10:39:54

通过酯化反应将羧基聚乙二醇单甲醚(mPEG10-COOH)与MMB进行偶联得到两亲性前药mPEG10-MMB,其化学结构通过核磁共振(NMR)和液相色谱-质谱(LC-MS)联用表征得到确认。基于mPEG10-MMB的两亲性分子结构,在水中可自组装形成纳米颗粒,其临界胶束浓度为7.7μg/mL。动态光散射(DLS)测试结果表明:mPEG10-MMB前药纳米颗粒的粒径约为120.3 nm,且粒径分布较窄。透射电子显微镜(TEM)测试结果表明:mPEG10-MMB前药纳米颗粒呈球形,粒径约为108.5 nm。以尼罗红为荧光探针负载到mPEG10-MMB前药纳米颗粒中,采用流式细胞仪和激光共聚焦显微镜(CLSM)检测了mPEG10-MMB前药纳米颗粒进入肿瘤细胞的情况,结果表明,mPEG10-MMB前药纳米颗粒主要通过内吞方式进入HeLa肿瘤细胞。MTT结果表明,mPEG10-MMB前药纳米颗粒比游离MMB具有更好的抗肿瘤活性,但对正常细胞的毒性相对较低。

2016年科技部国家重点研发计划项目(2016YFA0201500); 国家自然科学基金青年项目(21702097);

羟甲基小白菊内酯; 聚乙二醇; 前药; 纳米颗粒; 抗肿瘤;

10.14133/j.cnki.1008-9357.20190424003

TQ460.1;TB383.1

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功能高分子学报

Journal of Functional Polymers

ISSN:1008-9357

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